Sobald das Pflaster auf der Haut klebt, verstärkt sich in dem entsprechenden Bereich die Durchblutung durch eine Erweiterung der Blutgefäße. Durch die Reizwirkung tritt Flüssigkeit ins Gewebe aus, sodass es zu einer Quaddelbildung auf der Haut kommt. Dadurch sollen Giftstoffe vermehrt ausgeschieden werden. Verbleibt das Pflaster auf der Haut, entsteht durch eine Ansammlung der Lymphflüssigkeit nach rund 24 Stunden eine große Blase.
Bei Menschen mit lymphatischer Konstitution, also solchen, bei den das Lymphsystem eine konstitutionelle Schwachstelle ist und die deshalb zu häufigen Infekten neigen, kann die Blasenbildung schon deutlich früher eintreten. Beim Patienten macht sich die Entstehung der Blase durch ein leichtes Brennen bemerkbar. Je länger das Pflaster klebt, desto größer wird die Blase mit Gewebeflüssigkeit und desto bedeutender ist der Effekt. Manchmal hört man dafür die Bezeichnung „Lymphblase“.
Paracelsus, der bekannte Arzt des Mittelalters, war sich sicher, dass Schmerzen dort entstehen, wo der Körper schädliche Stoffe ausscheiden möchte. Diese Absicht soll mit dem Cantharidenpflaster unterstützt werden. Durch die Hautreizung und die verstärkte Durchblutung sowie die Aktivität des Lymphsystems werden Schadstoffe und Schlacken aus dem Gewebe abgeleitet. Zudem regt der Wirkstoff Cantharidin sowohl das Nerven- als auch das Kreislaufsystem an. Auch blockierte Energien können so wieder in den natürlichen Fluss kommen.